Kokaiinia voidaan ehkä käyttää kivunlievityksessä

Arvoituksellinen mutta ratkaiseva havainto kasvin tavasta tuottaa kokaiinia saattaa edistää uusien anesteettisten lääkkeiden kehittämistä, sanoo biokemistiryhmä.

tiistai 19. kesäkuuta 2012 teksti Dave Mosher, National Geographic News

Tutkijat ovat selvittäneet ratkaisevan askeleen prosessissa, jolla kokapensas tuottaa kokaiinia. Havainto saattaa avata tien uusiin kipua lievittäviin lääkkeisiin, jotka eivät aiheuta riippuvuutta.

Synkeästä maineestaan huolimatta kokaiini on kemiallisesti samantyyppinen aine kuin moni nykyisin laillisesti käytettävä kivunlievitysaine tai stimulantti. Kokaiinin synnyn ymmärtäminen saattaa siksi johtaa uusiin anestesialääkkeisiin, jotka eivät sisällä riippuvuutta aiheuttavia ominaisuuksia, sanovat tutkimuksen kirjoittajat.

"Kasvit eivät voi juosta karkuun, joten hengissä pysyäkseen niiden on oltava maailman parhaita kemistejä", sanoo yksi tutkimuksen kirjoittajista, saksalaisen kemiallisen ekologian Max-Planck-instituutin biokemisti John D'Auria.

"Ne tuottavat kokaiinia ja muita kemikaaleja, joita muut organismit eivät yksinkertaisesti pysty tuottamaan."

Kemiallisen aineiden hyötyjen maksimoiminen ihmisten hoidossa edellyttää D'Aurian mukaan "kasvien käyttämän tuotantotavan ymmärtämistä ainakin jossain määrin. Jos ymmärtää asian biokemian, voi poistaa epäedulliset ominaisuudet ja säilyttää anesteettiset."

Kokaiinin pitkä lääketieteellinen historia

Etelä-Amerikassa on kasvatettu kokapensasta noin 8 000 vuoden ajan.

"Kokalla on suuri merkitys Etelä-Amerikalle niin viljelykasvina kuin pahamaineisen laittoman huumeenkin lähteenä, mutta sillä on myös pitkä historia lääketieteessä", sanoo D'Auria.

Kokaa viljelleet alkuperäiskansat pureskelivat kokapensaan lehtiä niin uskonnollisissa rituaaleissa kuin nälän- ja janontunteen lievittämiseksikin.

Siitä huolimatta kokaiinin syntytavasta tiedetään edelleen vähän  –  osin siksi, että kokaiini on ankarasti kielletty. Joillakin yhdysvaltalaisilla laboratorioilla on kuitenkin lupa tuottaa tai tutkia kokaiinia, joka kuuluu niin kutsuttuihin tropaanialkaloideihin.

John D'Auria ryhmineen tutki kokaiinin arvoituksia kokapensasta muistuttavilla mutta laillisilla koisokasveilla, joihin kuuluu esimerkiksi peruna.

Vaikka kokapensas kuuluu eri heimoon kuin koisokasvit, moni koisokasvi tuottaa myöskin tropaanialkaloideja, joista valmistettavilla lääkkeillä voidaan esimerkiksi laajentaa pupilleja tai hoitaa matkapahoinvointia tai vuotavaa mahahaavaa.

D'Aurian ryhmä kuitenkin huomasi, että kokapensaat eivät tuota tropaanialkaloidimolekyylejään samoilla entsyymeillä kuin koisokasvit.

Se on hänen mukaansa yllättävää, koska alkaloidit ovat kompleksisia molekyyleja, joiden tuotannossa on monia vaiheita, ja koska evoluutio yleensä säilyttää parhaat menetelmät eikä keksi niitä uudelleen.

"Toinen asia on se, että koisokasvien juuret tuottavat tropaanialkaloideja. Kokapensas taas tekee sen lehdillään, mikä on valtava ero", sanoo D'Auria. "Näin ollen luonto on kehittänyt kaksi hyvin erilaista tapaa tuottaa samoja yhdisteitä, ja se on mielestäni merkittävä asia."

D'Auria ryhmineen alkoi selvittää kokaiinin syntyvaiheita jauhamalla kokapensaan lehtiä ja etsimällä entsyymitoimintaa, joka voisi myötävaikuttaa kokaiinimolekyylien syntyyn. Kokaiinimolekyyli näyttää kahdelta hiilipohjaiselta renkaalta, joita yhdistää hapen muodostama sidos.

Viimein he löysivätkin entsyymin  –  ja sitä koodaavan geenin  –  joka valmistelee kokaiinin päärenkaan yhtymään bentsoehappoon. Tämä on toiseksi viimeinen askel kokaiinin synnyssä.

Kuinka kokaiinista saadaan lääkettä?

Tutkijoiden seuraava työvaihe on julkaista kokaiinin synnyn viimeistä vaihetta koskeva tutkimus, ja he toivovat myös pystyvänsä jäljittämään kokaiinin syntyprosessin sen alkuun saakka.

Yhdysvaltalaisessa Donald Danforthin kasvintutkimuskeskuksessa lääkeyhdisteitä tutkiva biokemisti Toni Kutchan sanoo, ettei tutkimus ollut mitenkään mullistava, mutta hän tunnustaa sen merkityksen kokaiinin synnyn selvittämisessä.

"Se on yksi monista vaiheista, ja minua kiinnostaakin nähdä heidän seuraavan tutkimuksensa tulokset", sanoo Kutchan.

Kutchan lisää, että häntä kiinnostaisi tietää, miksi kokapensaat alkoivat ylipäänsä tuottaa niinkin monimutkaista molekyyliä.

Tutkimusta kirjoittanut John D'Auria antaa ymmärtää, että kokaiinin luonnollinen käyttötarkoitus saattoi olla pensaan suojaaminen tuhohyönteisiltä.

Aiemmissa tutkimuksissa oli havaittu, että viljeltyjen kokapensaiden suuri kokaiinipitoisuus  –  jopa 10 prosenttia nuoren lehden kuivapainosta  –  toimii hyönteismyrkkynä. Arvoitus voitaisiin hänen mukaansa selvittää tutkimalla kasvin luonnonvaraisia esimuotoja.

"Asia kiinnostaa meitä toden teolla, ja olemme jo alkaneet paneutua siihen", sanoo D'Auria ja lisää, että hänen ryhmänsä tutkii paraikaa kuutta kokapensaan sukulaista laboratoriossa. "Yritämme myös hankkia niitä hyönteisiä, joiden tiedetään syövän kyseisiä kasveja."

Kasvien kokaiinintuotantoa käsittelevä tutkimus julkaistiin viime viikolla Proceedings of the National Academy of Sciences -julkaisun verkkoversiossa.

Ehkä sinua kiinnostaa...

Ehkä tämä kiinnostaa sinua ...